作為當前藥物研發(fā)的熱點(diǎn)之一，特殊注射劑是指一類(lèi)復雜的載藥系統，包括脂質(zhì)體、靜脈乳、微球、混懸型注射劑等。與普通注射劑相比，特殊注射劑設計的初衷是解決藥物的先天不足，通過(guò)改良藥物劑型使臨床需求得到巨大釋放，從而產(chǎn)生市場(chǎng)效益。目前，雖然全球僅有少數幾家公司能夠研發(fā)和生產(chǎn)特殊注射劑，但特殊注射劑的市場(chǎng)規模卻高達180億美元，很多產(chǎn)品的市場(chǎng)表現甚至超過(guò)新分子實(shí)體。

 

 

    微球（micr osphere）是一種生物物理靶向載藥制劑。對于蛋白質(zhì)類(lèi)和多肽類(lèi)藥物，其生物活性高、劑量小，制備成聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）微球是一種絕佳的選擇。普通多肽制劑半衰期短，需要頻繁注射給藥，患者順應性很差；應用載藥微球技術(shù)可減少給藥次數，增加患者順應性，尤其在應用于糖尿病、子宮內膜異位癥和肢端肥大癥等慢性疾病時(shí)，優(yōu)勢顯著(zhù)。除了多肽藥物，美國FDA批準的PLGA微球產(chǎn)品還包括利培酮微球和納曲酮微球，通過(guò)微球載藥，這些藥物的順應性得到極大提高，很大程度上滿(mǎn)足了治療需要。

 

    盡管目前全球上市的微球類(lèi)產(chǎn)品只有十余個(gè)，但其市場(chǎng)規模并不小，平均市場(chǎng)表現并不亞于新分子實(shí)體。代表藥物包括：奧曲肽微球、亮丙瑞林微球、利培酮微球、艾塞那肽微球等。

 

    我國的微球市場(chǎng)正處于高速增長(cháng)期，2017年的市場(chǎng)規模已經(jīng)達到20億元，但遠未飽和，目前占據的全球市場(chǎng)份額還比較低。預計未來(lái)幾年，我國微球產(chǎn)品市場(chǎng)潛力巨大。

 

 

    靜脈注射乳劑在制劑學(xué)上屬于亞微乳范疇，是一種熱力學(xué)不穩定體系。乳劑與脂質(zhì)體的區別在于乳劑是單分子磷脂層，而脂質(zhì)體是雙分子磷脂層結構。乳劑雖然優(yōu)勢很多，但適合做成乳劑的產(chǎn)品并不多，因此產(chǎn)業(yè)化難度大成為限制其市場(chǎng)發(fā)展的主要原因。

 

    自FDA批準Int r al ipid以來(lái)，全球已經(jīng)有多個(gè)靜脈注射乳劑獲批上市，如前列地爾、丙泊酚、氟比洛芬酯等。目前全球靜脈注射乳劑的市場(chǎng)規模約有35億美元，其中腸外營(yíng)養12億美元，載藥乳劑23億美元。

 

    我國是全球最大的靜脈注射乳劑市場(chǎng)，整體市場(chǎng)規模在人民幣110億元左右，占全球市場(chǎng)的半壁江山。其中，腸外營(yíng)養類(lèi)乳劑占35%，載藥乳劑占55%。近年來(lái)，我國乳劑市場(chǎng)增長(cháng)迅速，盡管腸外營(yíng)養類(lèi)乳劑受到政策的限制增速有所放緩，但載藥乳劑市場(chǎng)潛力巨大。

 

 

    脂質(zhì)體是一種脂質(zhì)微囊，由兩性脂質(zhì)雙分子層（單層）和/或一系列多個(gè)兩性雙分子層所分隔的一系列同心不連續水性隔室構成。脂質(zhì)體不但具有良好的增溶性，還具有潛在的緩釋或靶向特性。在脂質(zhì)體藥品中，脂質(zhì)體可發(fā)揮獨特的釋藥機制，深受研發(fā)者的青睞。

 

    截至目前，全球已有十余個(gè)注射脂質(zhì)體產(chǎn)品獲批上市，包括細胞毒類(lèi)抗癌藥伊立替康、多柔比星、阿糖胞苷、柔紅霉素、長(cháng)春新堿和紫杉醇等。

 

    我國特殊注射劑發(fā)展水平與歐美國家相比還有很大差距，但近幾年發(fā)展非常迅速。特殊注射劑的開(kāi)發(fā)難度和開(kāi)發(fā)成本遠大于仿制藥，但遠小于新分子實(shí)體。

 

    從全球范圍來(lái)看，降價(jià)是仿制藥行業(yè)發(fā)展的大趨勢。我國制藥企業(yè)面臨集中帶量采購、藥品降價(jià)、利潤下滑趨勢。在這樣的大背景之下，仿制藥企業(yè)只有謀求標準升級、技術(shù)升級和產(chǎn)業(yè)升級，才能在激烈的競爭中占據優(yōu)勢地位。脂質(zhì)體、微球等特殊注射劑以熟知的已上市藥物為基礎，可為仿制藥企業(yè)省去篩選化合物的步驟，降低藥品成藥性和安全性等方面的風(fēng)險，顯著(zhù)提高藥品臨床療效和順應性，同時(shí)也縮短了企業(yè)的研發(fā)周期，降低研發(fā)費用。此外，特殊注射劑具有較高技術(shù)壁壘、較高附加值，這在一定程度上可使企業(yè)避免同質(zhì)化競爭，研發(fā)風(fēng)險相對較低。